Что такое SERMS?
Селективные модуляторы рецепторов эстрогена (SERMs) представляют собой лекарственные препараты, которые могут имитировать и блокировать эффекты эстрогена в различных тканях. Они делают это, взаимодействуя с рецепторами эстрогена в разных клетках. SERM часто используются для лечения связанных с эстрогенами состояний, таких как бесплодие, остеопороз и некоторые виды рака молочной железы.
Некоторые люди называют SERM дизайнерским эстрогеном, потому что они могут предложить многие преимущества эстрогена без некоторых других его эффектов. Например, они могут помочь предотвратить потерю костной массы без стимуляции слизистой оболочки матки.
Двумя наиболее распространенными SERM являются тамоксифен (нольвадекс, солтамокс) и ралоксифен (эвиста). Есть также несколько других, включая лазофоксифен, базедоксифен и цитрат кломифена.
Продолжайте читать, чтобы узнать больше о типах SERM и о том, как они работают для лечения различных состояний.
Каковы преимущества?
SERM могут быть полезны для многих условий. Однако каждый SERM работает по-своему, поэтому ваш врач поможет вам определить, какой из них лучше всего подойдет для вашего здоровья.
Для остеопороза
Ралоксифен - это обычный SERM, используемый для лечения остеопороза, поскольку он имитирует благоприятное воздействие эстрогена на плотность кости. Исследования показывают, что это может увеличить плотность костей на 2–3 процента в нижней части позвоночника и бедрах. Ралоксифен может также уменьшить переломы позвонков до 50 процентов и привести к снижению других серьезных переломов на 22 процента.
Базедоксифен (FRAX) является еще одним SERM, который часто используется при остеопорозе и имеет эффекты, аналогичные эффектам ралоксифена.
Для рака молочной железы
SERM, особенно тамоксифен, часто используются для лечения рака молочной железы, положительного по рецептору эстрогена (ER-положительный). Этот тип рака молочной железы включает раковые клетки, которые имеют рецепторы эстрогена, как нормальные клетки молочной железы. Когда эстроген связывается с рецепторными сайтами в раковых клетках, он заставляет их расти.
Тамоксифен работает, сидя на рецепторах эстрогена в ткани молочной железы. Это предотвращает связывание эстрогена с раковыми клетками в молочной железе и их рост. В то же время он также действует как эстроген в костях и матке, где он имеет положительные эффекты. Именно эта способность блокировать эстроген в определенных областях, в то же время активируя его в других, делает SERM селективными.
Прием тамоксифена или ралоксифена может даже снизить у некоторых женщин риск развития рака молочной железы.
Целевая группа по профилактическим услугам США (USPSTF) рекомендует определенные препараты, снижающие риск, для женщин с бессимптомным течением, с высоким риском развития рака молочной железы и с низким риском побочных эффектов лекарств.
Как тамоксифен, так и ралоксифен могут использоваться в качестве профилактических препаратов женщинами в постменопаузе, которые соответствуют вышеуказанным критериям. Тамоксифен также может использоваться женщинами, которые соответствуют вышеуказанным критериям, но находятся в пременопаузе (и, по крайней мере, 35 лет).
Для других условий
Большинство SERMs используются женщинами в постменопаузе. Тем не менее, SERM под названием кломифен цитрат (Кломид) может помочь вызвать овуляцию у женщин в пременопаузе, имеющих дело с бесплодием. Он оказывает эстрогеноподобное действие на гипофиз, что повышает активность гонадотропинов. Это увеличивает количество фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в яичниках, которые играют важную роль в овуляции и менструации.
Некоторые комбинации SERM, такие как базедоксифен и конъюгированный эстроген, также могут помочь уменьшить неприятные симптомы менопаузы, такие как сухость влагалища и приливы.
Есть ли побочные эффекты?
Каждый тип SERM имеет свой собственный список возможных побочных эффектов. Обязательно обсудите все возможные побочные эффекты с вашим врачом, прежде чем начинать новый SERM, чтобы вы знали, на что обратить внимание.
Вы можете обнаружить, что побочные эффекты более заметны в первые три-шесть месяцев приема препарата.
Принимая ралоксифен, вы можете испытать:
- приливы
- сгустки крови
- белые выделения из влагалища
- боль в суставах или мышцах
- чувство депрессии
- отек в суставах
- трудности со сном
- необъяснимое увеличение веса
Редкие побочные эффекты ралоксифена включают в себя:
- кровохарканье
- мигрень
- одышка
Немедленно обратитесь к врачу, если заметите какой-либо из этих более редких симптомов.
Возможные побочные эффекты тамоксифена включают в себя:
- снижение мочеиспускания
- приливы
- менструальные изменения
- затрудненное дыхание или шумное дыхание
- покраснение лица, шеи, рук или верхней части груди
- изменения кожи
- отек пальцев, рук, ступней или голеней
- изменения веса
- белые или коричневые выделения из влагалища
Редкие побочные эффекты тамоксифена включают:
- тревожность
- затуманенное зрение
- боль в груди
- желтуха
- быстрое сердцебиение
- поверхностное дыхание
- головокружение
Расскажите своему врачу сразу же, если вы заметили какие-либо из этих симптомов при приеме тамоксифена.
Есть также некоторые доказательства того, что тамоксифен может увеличить риск развития рака эндометрия.
Они безопасны для всех?
Большинство SERMs сделаны для женщин в постменопаузе, у которых яичники больше не производят эстроген. Они не рекомендуются для беременных или кормящих женщин.
Расскажите своему врачу о любых сгустках крови или нарушениях свертывания крови, которые у вас есть. SERMs может увеличить ваш риск развития новых и ухудшить существующие сгустки. Вам также следует рассказать им о любых заболеваниях почек или печени. Это может вызвать более высокие концентрации SERMs в вашей крови.
Вы не должны использовать SERM, если у вас есть какие-либо из следующих условий:
- хроническая сердечная недостаточность
- проблемы с сердечным ритмом, такие как мерцательная аритмия
- повышенное артериальное давление
- инсульт
- Транзиторная ишемическая атака
Суть
SERM - это уникальные лекарства, которые могут блокировать и имитировать действие эстрогена в различных частях вашего тела. Это делает их ценным инструментом для лечения таких состояний, как остеопороз и ER-положительный рак молочной железы. Хотя они могут вызывать некоторые побочные эффекты, их преимущества, такие как снижение риска рака молочной железы или переломов костей, часто перевешивают их.
